Loading...
Loading...

Polyethylene Glycol và các ứng dụng trong bào chế dược phẩm

Tìm hiểu Polyethylene Glycol từ đặc tính vật lý, phân loại theo khối lượng phân tử đến ứng dụng trong các dạng bào chế và sản xuất dược phẩm.

Mở/Đóng

    Đặc điểm và vai trò của Polyethylene Glycol trong dược phẩm
    1. Đặc điểm và vai trò của Polyethylene Glycol trong dược phẩm

    Polyethylene Glycol (PEG) hay Marcogol là polymer mạch thẳng được cấu thành từ các monomer là ethylene glycol -(CH₂CH₂O)- , thường có khối lượng phân tử khoảng 200 – 20000 Da. Nhờ đặc tính ưa nước cao, linh hoạt, tương thích sinh học và không độc tính, PEG được sử dụng phổ biến trong nhiều dạng bào chế như thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài da, thuốc nhỏ mắt, thuốc uống, thuốc đặt hậu môn và các hệ thống phân phối thuốc tiên tiến.

    2. Tính chất vật lý của Polyethylene Glycol
     

    11

    200

    600

    900

    4000

    6000

    20000

    Trạng thái lỏng ở nhiệt độ phòng

    Trạng thái rắn ở nhiệt độ phòng

    Nhiệt độ đóng băng 4 - 15°C

    Nhiệt độ nóng chảy tăng dần (35 - 63°C)

    Rất hút ẩm

    Tương đối hút ẩm

    Hầu như không hút ẩm

    Độ nhớt tăng dần (3,9 – 3200 mm²/s ở nhiệt độ 98,9 ± 0,3°C) 

    Tan trong nước và ethanol. Không tan trong dầu và chất béo

     

     

    Đặc điểm

    PEG có khối lượng phân tử thấp
    (PEG 200–600)

    PEG có khối lượng phân tử trung bình
    (PEG 900–1500)

    PEG có khối lượng phân tử cao
    (PEG 4000–20000)

    Trạng thái ở nhiệt độ phòngChất lỏngChất rắnChất rắn 
    Khả năng hút ẩmRất hút ẩmTương đối hút ẩmhầu như không hút ẩm
    Độ nhớt ở 98,9 ± 0,3°C

    Thấp 

    4 - 11 mm²/s

    Trung bình
    15 - 33 mm²/s
    Cao
    110 - 900 mm²/s
    Nhiệt độ nóng chảy

    Nhiệt độ đóng băng

    (4 - 15°C)

    Thấp 

    (35 - 48 °C)

    Trung bình
    (53 - 63 °C)
    Độ tanTan trong nước và ethanol; không tan trong dầu và chất béo

     

    3. Ứng dụng của Polyethylene Glycol trong bào chế dược phẩm

    Ứng dụng

    Dạng bào chế

    Các dòng PEG thường dùng

    Ưu điểm của PEG

    Dung môi

    Viên nang mềm (dịch nang thân nước)

    300, 400, 600

    ✔ Đồng dung môi - tăng độ tan hoạt chất

    ✔ Tương thích sinh học cao

    ✔ Ổn định trong dải pH rộng

    Thuốc dùng ngoài

    300, 400, 600

    Thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt, nhỏ mũi, nhỏ tai

    300, 400

    Chất ổn định nhũ tương

    Nhũ tương dùng ngoài

    400

    ✔ Tăng độ nhớt của môi trường phân tán (pha liên tục)
    Nhũ tương uống

    400

    Tá dược gây treo, tạo đặc, ổn định

    Hỗn dịch uống

    400

    ✔ Tan tốt, nhanh, dễ pha chế trong sản xuất

    Chất hóa dẻo

    Viên nén bao phim

    3350, 4000, 6000

    ✔ Cải thiện tính chất cơ học của màng bao

    ✔ Tương thích với nhiều polymer

    Chế phẩm vi bao

    300, 400

    ✔ Tăng độ dẻo, chống nứt màng vi bao

    Tác nhân tạo khung matrix phóng thích biến đổi

    Viên nén phóng thích biến đổi

    4000, 6000 

    ✔ Tương thích với nhiều polymer

    ✔ Phối hợp các PEG để điều chỉnh tốc độ phóng thích

    Tạo nền thuốc dùng ngoài

    Thuốc mỡ, kem, gel

    1450, 3350, 4000

    ✔ Không gây kích ứng da

    ✔ Khả năng giữ ẩm tốt

    ✔ Tương thích với nhiều hoạt chất

    ✔ Phối hợp các PEG để điều chỉnh thể chất mong muốn

    Tạo nền thuốc đặt

    Thuốc đặt3350, 4000, 6000

    ✔ Cấu trúc bền vững, không thuận lợi cho nấm mốc phát triển

    ✔ Cải thiện các tính chất cơ học của thuốc

    ✔ Tương thích với nhiều hoạt chất

    Tá dược dính

    Viên nén6000

    ✔ Tăng khả năng liên kết tiểu phân

    ✔ Cải thiện độ bền cơ học của cốm và viên nén

    Quy trình nóng chảy

    Xát hạt nóng chảy, ép đùn nóng chảy, hệ phân tán rắn4000, 6000

    ✔ Độ nhớt phù hợp

    ✔ Phân tán đồng đều dược chất

    ✔ Nhiệt độ nóng chảy thấp 

    ✔ Phối hợp các PEG để điều chỉnh đặc tính mong muốn

    Tá dược trơn bóng

    Viên sủi

    Viên nén phân tán (ODT/ DT)

    6000

    ✔ Cải thiện bề mặt viên (bóng, mịn)

    ✔ Giúp viên rã nhanh và không cản trở sự hòa tan của dược chất

    ✔ Tan hoàn toàn trong nước, không để lại cặn

    Hệ vận chuyển thuốc nano

    Liposome, Lipid nanoparticles (LNP), Solid lipid nanoparticles (SLN), Nanoemulsion2000, 4000

    ✔ Ổn định hệ nano

    ✔ Tránh sự thực bào và kéo dài thời gian tuần hoàn trong máu

    ✔ Nâng cao hiệu quả phân phối thuốc

    • Chia sẻ qua viber bài: Polyethylene Glycol và các ứng dụng trong bào chế dược phẩm
    • Chia sẻ qua reddit bài:Polyethylene Glycol và các ứng dụng trong bào chế dược phẩm

    Bài viết liên quan

    MCT Oil trong dược phẩm và ứng dụng làm tá dược

    Tìm hiểu MCT Oil trong dược phẩm với vai trò chất mang dầu cho hoạt chất kém tan trong nước và ứng dụng hạn chế hiện tượng cross-linking ở viên nang mềm

    Ginkgo Biloba Extract trong dược phẩm và thực phẩm bảo vệ sức khỏe

    Tìm hiểu Ginkgo Biloba Extract với hàm lượng 24% flavonoid và 6% terpene lactone, thành phần hoạt tính, ưu điểm và ứng dụng hỗ trợ tuần hoàn não và trí nhớ.

    Kỹ thuật bao phim che vị và ứng dụng polymer

     Tìm hiểu kỹ thuật bao phim che vị trong bào chế dược phẩm, nguyên lý hoạt động, ưu nhược điểm và các polymer phổ biến như methacrylate copolymer.

    HP-β-CD Tá dược cải thiện hòa tan và ổn định thuốc tiêm

    Tìm hiểu về tá dược HP-β-CD (Hydroxypropyl-β-cyclodextrin). Giải pháp hàng đầu giúp cải thiện độ hòa tan, độ ổn định và giảm độc tính cho các chế phẩm thuốc tiêm.

    Beta Cyclodextrin Vai Trò Quan Trọng Trong Bào Chế Dược Liệu

    Tìm hiểu ứng dụng của Beta Cyclodextrin trong việc cải thiện độ hòa tan, tăng sinh khả dụng và che vị đắng hiệu quả cho các hoạt chất dược liệu.

    Ethanol Dược Phẩm Dung Môi Quan Trọng Bậc Nhất Hiện Nay

    Ethanol tinh khiết là dung môi hữu cơ không thể thiếu trong sản xuất thuốc. Khám phá các ứng dụng ưu việt và tiêu chuẩn khắt khe của ethanol dược dụng.

    Mở/ĐóngMở/Đóng