(3).jpg)
Trong lĩnh vực bào chế dược phẩm, việc tối ưu hóa trải nghiệm sử dụng thuốc cho bệnh nhân ngày càng được quan tâm. Bên cạnh hiệu quả điều trị, các yếu tố như mùi vị, hình thức và sự tiện lợi của thuốc cũng đóng vai trò quan trọng trong việc tuân thủ điều trị của người bệnh.
Một vấn đề thường gặp là nhiều hoạt chất dược liệu, đặc biệt là các hoạt chất có nguồn gốc tự nhiên hoặc các hợp chất hóa học phức tạp, thường có vị đắng khó chịu. Vị đắng này không chỉ gây khó khăn cho việc uống thuốc mà còn có thể gây buồn nôn, nôn mửa, đặc biệt là ở trẻ em và người lớn tuổi, từ đó ảnh hưởng đến hiệu quả trong việc điều trị.
Vị đắng của các hoạt chất dược phẩm chủ yếu liên quan đến cấu trúc hóa học của chúng, đặc biệt là sự có mặt của các nhóm chức phân cực như amin (-NH₂), hydroxyl (-OH), ceton (-C=O), ester (-COO-), carboxyl (-COOH), lactam (-CO-NH-) và các hệ vòng dị vòng chứa nitơ. Các hoạt chất thường cần che vị đắng được trình bày trong bảng sau:
Nhóm hoạt chất | Hoạt chất |
|---|---|
| Kháng sinh | Erythromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Roxithromycin, Levofloxacin và Ciprofloxacin |
| Kháng virus | Oseltamivir, Zidovudin, Lamivudin |
| Giảm đau, hạ sốt | Paracetamol, Ibuprofen |
| Tim mạch | Diltiazem, Propranolol |
| Kháng histamin | Fexofenadin, Diphenhydramin, Cetirizin, Loratadin |
| Chống viêm loét dạ dày, tá tràng | Ranitidin, Famotidin |
| Kháng amip | Metronidazol, Sacnidazol |
Phương pháp che vị đắng | Cơ chế che vị đắng | Tá dược sử dụng |
|---|---|---|
| Sử dụng chất tạo ngọt và hương liệu | Làm giảm cảm nhận vị đắng bằng vị ngọt và mùi thơm | Tá dược điều vị: Sucrose, fructose, sorbitol, mannitol, xylitol, maltose, sucralose, aspartame, acesulfame K, saccharin sodium, stevia, trehalose. Tá dược điều hương |
| Bao phim che vị | Tạo lớp màng ngăn hoạt chất tiếp xúc với nước bọt nhưng hòa tan trong dạ dày | Ethyl cellulose, methacrylate copolymer, cellulose acetate, HPMC, PVA, shellac |
| Vi nang hóa (microencapsulation) | Bao bọc hoàn toàn hoặc một phần hoạt chất bằng lớp polymer bảo vệ | Ethyl cellulose, gelatin, alginate, chitosan, PVA, PLGA, HPMC |
| Tạo phức với cyclodextrin | Hoạt chất được giữ trong khoang cyclodextrin, làm giảm lượng hoạt chất tự do tiếp xúc với thụ thể vị giác | β-Cyclodextrin, HP-β-cyclodextrin, SBE-β-cyclodextrin, α-cyclodextrin |
| Tạo phức với nhựa trao đổi ion | Hoạt chất trao đổi ion với tá dược, không giải phóng trong nước bọt nhưng giải phóng trong dịch vị | Tá dược nhựa trao đổi ion (Ion exchange resin) |
| Giảm độ tan trong nước bọt bằng cách tạo muối hoặc dẫn xuất ester | Giảm lượng hoạt chất hòa tan trong khoang miệng | Không sử dụng tá dược, thay đổi dạng hóa học của hoạt chất |
| Bao bằng tá dược lipid thông qua các quy trình nóng chảy | Lớp lipid kỵ nước hạn chế sự hòa tan của hoạt chất trong nước bọt | Glyceryl dibehenate, glyceryl monostearate, carnauba wax, beeswax, stearic acid |
| Hấp phụ lên chất mang rắn | Giảm lượng hoạt chất tự do tiếp xúc với thụ thể vị giác | Colloidal silicon dioxide, bentonite, kaolin, magnesium silicate, calcium silicate |
| Kiểm soát độ hòa tan của hoạt chất | Duy trì hoạt chất ở dạng tiểu phân không hòa tan trong thời gian lưu tại miệng | Xanthan gum, CMC-Na, HPMC, MCC/CMC, carbomer, sodium alginate |
| Tạo hệ nano/polymer nano | Hoạt chất được giữ trong hệ mang nano, hạn chế tiếp xúc trực tiếp với vị giác | PLGA, chitosan, alginate, PVA, poloxamer, tá dược lipid rắn |
