Tá dược trao đổi ion (ion exchange resin – IER) có bản chất là các polymer cao phân tử không hòa tan (thường là khung polystyrene liên kết chéo với divinylbenzene)
Tá dược trao đổi ion (ion exchange resin – IER) có bản chất là các polymer cao phân tử không hòa tan (thường là khung polystyrene liên kết chéo với divinylbenzene) có gắn các nhóm chức mang điện tích:
Nhựa cation (Cationic resins): Mang nhóm chức acid mạnh (SO32-) hoặc nhóm chức acid yếu (COOH-), thường dùng che vị cho các dược chất đắng mang điện tích dương (base yếu).
Nhựa anion (Anionic resins): Mang nhóm chức base (như các amin bậc 4), thường dùng che vị cho dược chất đắng mang điện tích âm (acid yếu).
Tá dược trao đổi ion được dùng phổ biến trong bào chế dược phẩm với vai trò che vị đắng và ổn định hoạt chất, thông qua quá trình trao đổi ion.
2. Cơ chế che vị đắng:
Tá dược trao đổi ion và hoạt chất đắng khi được trộn chung sẽ diễn ra phản ứng trao đổi ion tại một pH nhất định. Đây là một phản ứng thuận nghịch:
R-COOH (tá dược trao đổi ion) + API (đắng) à API-COOH (phức không đắng)
Phức tạo thành không tan trong pH nước bọt tại khoang miệng, vì vậy không tương tác với thụ thể cảm nhận vị đắng tại lưỡi.
Khi phức hợp này đi đến môi trường pH của dạ dày hoặc ruột non, quá trình giải phức diễn ra, hoạt chất sẵn sàng phóng thích và hấp thu:
API-COOH à API + R-COOH (tá dược trao đổi ion)
Tá dược trao đổi ion sau đó sẽ được bài tiết mà không gây ảnh hưởng đến dược động học của hoạt chất
3. Ưu điểm của nhóm tá dược trao đổi ion:
Hiệu quả che vị đắng cao (vì tính đặc hiệu tương đối cao)
Quy trình đơn giản, không cần thiết bị phức tạp
Không cần quá trình ủ phức qua đêm, thời gian ủ thông thường từ 2-8 giờ
Phức sau khi vào cơ thể được giải phức nhanh chóng, giúp phóng thích hoạt chất nguyên vẹn mà không gây ảnh hưởng đến khả năng rã, độ hòa tan và sinh khả dụng của hoạt chất
Tá dược sau khi giải phức được bài tiết ra khỏi cơ thể, không gây các tác dụng không mong muốn
Phù hợp sử dụng cho nhiều hoạt chất khác nhau
Cho phép tải thuốc hàm lượng cao
Do bản chất tá dược trao đổi ion trương nở tốt trong nước, vì vậy hỗ trợ quá trình rã của thuốc
Tương thích và không gây tương kỵ với đa số các hoạt chất và tá dược khác
An toàn, không độc, đa số trường hợp không cần dùng dung môi hữu cơ – hạn chế nguy cơ tồn dư dung môi
Tìm hiểu Nitrosamine là gì, cơ chế hình thành trong API và tá dược, các nguyên liệu có nguy cơ và quy định kiểm soát tạp chất Nitrosamine trong dược phẩm.
Biorich Group
Thông tin
Biorich Group cung cấp nguyên liệu và giải pháp chuỗi cung ứng cho các ngành dược phẩm, dinh dưỡng, chăm sóc sức khỏe, mỹ phẩm, thực phẩm và công nghiệp, với mạng lưới đối tác toàn cầu.
Danh mục chính
Loading...
Video nổi bật
Đăng ký nhận tin
Đăng ký nhận bản tin hàng tuần để nhận thông tin cập nhật mới nhất.
(1).png)
